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秋水仙堿
本詞條是多義詞，共2個義項
藥物
基本信息
| 中文名 | 秋水仙堿 |
| 外觀 | 淡黃色結(jié)晶粉末、無臭、遇光變深 |
| 別名 | 秋水仙素 |
| 化學(xué)式 | C22H25NO6 |
| 分子量 | 399.437 |
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概述
我國的天然植物資源十分豐富。植物體內(nèi)的成分是由復(fù)雜的化學(xué)成分組成，其中主要有生物堿、菇類、幽體、貳類、黃酮體、蕙醒、香豆素有機酸、氨基酸、單糖、低聚糖、多糖、蛋白質(zhì)、酶等，一般認為這類物質(zhì)具有藥用價值。而纖維素、葉綠素、蠟、油脂、樹脂和樹膠等，雖然也具有一定的經(jīng)濟價值，但在研究植物生理活性成分時往往作為雜質(zhì)除去。
要充分開發(fā)利用植物資源，必須從復(fù)雜的植物組成成分中將附加值高的有效成分提取分離出來，才能更好地加以研究和利用。天然植物中有效成分的提取已成為國內(nèi)外的研究熱點。
生物堿是一類重要的天然有機化合物，它是指含負氧化態(tài)氮原子的存在于生物有機體的環(huán)狀化合物。自從1806年德國學(xué)者F.W.Serturner從鴉片中分出嗎啡堿（morpihen）以后，迄今已從自然界分出約1000種生物堿。生物堿大多具有生物活性，是許多藥用植物的有效成分。研究發(fā)現(xiàn)，從天然植物中提取的生物堿，具有更多的藥用價值，已遠遠超過植物本身的價值。百合中的生物堿一秋水仙堿就是一個典型的例子。秋水仙堿（colhciicen）最初是從百合科植物秋水仙中發(fā)現(xiàn)的重要生物堿，是一種磷酮類生物堿，能抑制細胞有絲分裂、抑制癌細胞的增長，臨床上用來治療癌癥、痛風(fēng)等病；秋水仙堿還是細胞生物學(xué)術(shù)的用試劑。
提取方法
從植物中提取秋水仙堿的傳統(tǒng)方法一般是溶劑提取法。此方法的優(yōu)點是儀器和材料簡單易得，方法比較簡便，但試劑消耗量大。溶劑提取法的基本原理是：根據(jù)秋水仙堿的性質(zhì)，利用它在不同溶劑中溶解度的差別，按一定的步驟和方法進行分離。根據(jù)所用溶劑的不同，傳統(tǒng)提取方法可分為水提法、酸提法、有機溶劑提取法。提取出來的含秋水仙堿的混合物還需經(jīng)柱層析、薄層層析{釗〕、離子交換色譜等分離方法進行進一步分離純化。
水提取法
植物粉末經(jīng)水提盡秋水仙堿，于濃縮的提取液中加堿堿化后，再自其中用與水不相混溶的有機溶劑提取游離秋水仙堿，蒸去溶劑可得濃縮的秋水仙堿粗制品。水當然是最便宜的溶劑，安全是其優(yōu)點，但也存在一定的局限性。例如，被水溶出的親水性雜質(zhì)太多，使后處理困難，秋水仙堿不易被精制提純。
稀酸提取法
一般用濃度在0.1-1%的稀酸溶液進行提取，因此叫稀酸提取法。此法常用的酸為鹽酸、硫酸或醋酸，其目的是使植物中的秋水仙堿(生物堿)轉(zhuǎn)化為鹽類，提高其在水中的溶解度，從而易于提取。這種方法是在常溫下將樣品置于帶塞的容器內(nèi)，準確加入一定量的稀酸，搖勻后靜置，浸泡12-48小時。稀酸提取法的優(yōu)點是不需高溫加熱，因此不會破壞有效成份，是一種經(jīng)濟而又簡便的提取方法。但稀酸提取法和水提取法一樣，浸取液中存在著較多的水溶性雜質(zhì)，如皂貳、蛋白質(zhì)、糖類、鞭質(zhì)、水溶性色素等。
有機溶劑提取法
有機溶劑提取法根據(jù)所用溶劑是否與水相溶，又分為A、B兩種：
藥理作用
抑制作用
抗炎作用
秋水仙堿通過干擾溶酶體脫顆粒降低中性粒細胞的活性、黏附性及趨化性，抑制粒細胞向炎癥區(qū)域的游走，從而發(fā)揮抗炎作用。另外，它干擾細胞間黏附分子及選擇素的表達，從而阻礙T淋巴細胞活化及對內(nèi)皮細胞的黏附，抑制炎癥反應(yīng)。秋水仙堿還可通過減少E-選擇素、L-選擇素及內(nèi)皮素的表達，發(fā)揮其抗炎作用。
抑制作用
動物實驗發(fā)現(xiàn)秋水仙堿能降低中毒性肝壞死的雄鼠死亡率，阻止四氯化碳引起的大鼠肝纖維化并改善其肝功能，國內(nèi)實驗也證實秋水仙堿可減少肝臟膠原纖維的形成，減輕肝纖維化。臨床試驗證明秋水仙堿實具具改善癥狀，縮小肝脾，使肝內(nèi)纖維組織減少，肝血流量有所增加。總之，體內(nèi)外實驗表明，秋水仙堿能夠明顯抑制成纖維細胞增生，抑制膠原（Ⅰ、Ⅲ型）mRNA表達及蛋白合成分泌，促進膠原酶活性，促進基質(zhì)金蛋白酶MMP-1，MMP-9活性增強，從而減少膠原的產(chǎn)生和沉積，促進膠原分解，起到抗纖維化的作用。
其他作用
秋水仙堿可以降低體溫，抑制呼吸中樞、增強擬交感藥物的作用，收縮血管、升高血壓。秋水仙堿還可通過神經(jīng)元刺激增強胃腸道功能以及改變神經(jīng)肌接頭的功能。由于秋水仙堿有抑制細胞分裂，同時還可以干擾腫瘤細胞的蛋白質(zhì)代謝，抑制RNA多聚酶活力以及細胞膜類脂質(zhì)的合成和氨基酸在細胞膜上的轉(zhuǎn)運，從而誘導(dǎo)多種實體腫瘤細胞凋亡。研究發(fā)現(xiàn)秋水仙堿在體外對膠質(zhì)瘤細胞生長有明顯的抑制和誘導(dǎo)凋亡作用，但體內(nèi)的效果尚待臨床研究。
生物學(xué)作用
（1）用于中期核型分析（濃度較高）
抑制有絲分裂，破壞紡錘體，使染色體停滯在分裂中期。
作用機理：秋水仙堿可與微管蛋白二聚體結(jié)合，阻止微管蛋白轉(zhuǎn)換，使細胞停止于有絲分裂中期，從而導(dǎo)致細胞死亡。
時間：施放于前期，作用于中期。
濃度：0.2%濃度的水溶液
處理時間：一天
作用機理：當細胞進行分裂時，一方面能使染色體色著色點延遲分裂，或抑制紡錘體的形成，導(dǎo)致果導(dǎo)致分裂后期染色體不能移向兩極，而重組成一個雙倍性的細胞核。
1、秋水仙堿是誘變多倍體效果最好的藥劑之一。
此外，秋水仙素還有加快染色體運動，使染色到達兩極的作用（濃度很低）。
秋水仙堿
有絲分裂
秋水仙堿能抑制有絲分裂，破壞紡錘體，使染色體停滯在分裂中期。這種由秋水仙堿引起的不正常分裂，稱為秋水仙堿有絲分裂（C-mitosis）。在這樣的有絲分裂中，染色體雖然縱裂，但細胞不分裂，不能形成兩個子細胞，因而使染色體加倍。自1937年美國學(xué)者布萊克斯利（A.F.Blakeslee）等，用秋水仙堿加倍曼陀羅等植物的染色體數(shù)獲得成功以后，秋水仙堿就被廣泛應(yīng)用于細胞學(xué)、遺傳學(xué)的研究和植物育種的工作中。例如，小麥與黑麥雜交，雜種是不育的，用秋水仙堿處理，使染色體加倍，就能變成可育的異源八倍體小黑麥，在云貴高寒地區(qū)種植，產(chǎn)量和品質(zhì)都比小麥和黑麥好。50年代日本用秋水仙堿處理一般甜菜得到了四倍體，后者與二倍體品種相間種植，從四倍體植株上收獲到三倍體種子。推廣種植三倍體甜菜，獲得了很大的經(jīng)濟效益。
1951年，日本學(xué)者木原均，用同樣方法培育成功三倍體無籽西瓜，秋水仙堿也起了重要作用。秋水仙堿有劇毒，使用時要小心。秋水仙堿是誘變多倍體效果最好的藥劑之一。它的作用機理是：當細胞進行分裂時，一方面能使染色體的著絲點延遲分裂，于是已復(fù)制的染色體兩條單體分離，而著絲點仍連在一起，形成“X”形染色體圖象（稱為C-有絲分裂，即秋水仙效應(yīng)有絲分裂）；另一方面是引起分裂中期的紡錘絲斷裂，或抑制紡錘體的形成導(dǎo)致結(jié)導(dǎo)致導(dǎo)致分裂后期染色體不能移向兩極，而重組成一個雙倍性的細胞核。這時候，細胞加大而不分裂，或者分裂成一個無細胞核的子細胞和一個有雙倍性細胞核的子細胞。經(jīng)過一個時期以后，這種染色體數(shù)目加倍了的細胞再分裂增長時，就構(gòu)成了雙倍性的細胞和組織。
秋水仙堿不論是破壞還是抑制紡錘體的形成，作用都是一時的。秋水仙堿可以抑制紡錘體的形成，導(dǎo)致細胞不分裂，——然后過一段時間秋水仙堿代謝掉，不再起作用，細胞繼續(xù)分裂，——然后才是“染色體數(shù)目加倍”（著絲點的分裂）。
毒性特點
藥用價值
（1）痛風(fēng)
本品可能是通過減低白細胞活動和吞噬作用及減少乳酸形成從而減少尿酸結(jié)晶的沉積，減輕炎性反應(yīng)，而起止痛作用。主要用于急性痛風(fēng)，對一般疼痛、炎癥和慢性痛風(fēng)無效。
（2）抗腫瘤
用法用量
（1）治療急性痛風(fēng)：口服首劑1mg，以后1~2小時0.5mg，直至癥狀緩解或出現(xiàn)不良反應(yīng)。用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎發(fā)作時24小時內(nèi)不可超過6mg。并在癥狀緩解后48小時內(nèi)不需服用，72小時后每日0.5-1mg服用，服用7天。
（2）預(yù)防痛風(fēng)急性發(fā)作：每日或隔日0.5~1mg。
（3）在應(yīng)用別嘌醇或促尿酸排泄藥物治療慢性痛風(fēng)時，亦可同時給予本品以預(yù)防發(fā)作。（注意：在使用秋水仙堿治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎時，應(yīng)避免與別嘌醇同用，因為在急性發(fā)作期，別嘌醇促使尿酸結(jié)晶溶解會加重疼痛癥狀，應(yīng)在平穩(wěn)期服用別嘌醇等藥物控制尿酸水平。）
不良反應(yīng)
秋水仙堿有劇毒，常見惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、胃腸反應(yīng)是嚴重中毒的前驅(qū)癥狀，癥狀出現(xiàn)時即行停藥，腎臟損害可見血尿、少尿、對骨髓有直接抑制作用、引起粒細胞缺乏、再生障礙性貧血。
（1）消化道反應(yīng)：是最常見的副作用。許多痛風(fēng)病人在服用秋水仙堿后出現(xiàn)惡心、食欲減退、嘔吐、腹部不舒適感以及腹瀉。有的病人因惡心嘔吐或者腹瀉較為嚴重而無法堅持用藥。
（2）骨髓毒性反應(yīng)：主要是對骨髓的造血功能有抑制作用，導(dǎo)致白細胞減少、再生障礙性貧血等。
（4）腎臟損害：可出現(xiàn)蛋白尿現(xiàn)象，一般不會引起腎功能衰竭。
（5）其它副作用：包括脫發(fā)、皮膚過敏、精神抑郁等。
用藥須知
（1）使中樞神經(jīng)抑制藥和擬交感神經(jīng)藥的作用增強。
（2）可引起可逆性維生素B12吸收不良。
（3）胃腸道反應(yīng)通常是對本品不能耐受或中毒的前驅(qū)癥狀，應(yīng)及時減量或停藥。
（4）與高血壓藥合用，可降低后者的抗高血壓療效。
（6）有文獻報道，本品通過免疫抑制作用，治療慢性、活動性肝炎有效。
（7）孕婦可致畸胎，老年人易發(fā)生積蓄中毒，應(yīng)慎用。
（9）骨髓抑制，胃腸反應(yīng)，并可有麻痹性腸梗阻，漏于血管外可引起局部壞死(靜脈注射時用)。
參考資料
[1]
百合中秋水仙堿及其有效成分分析研究 - 中國知網(wǎng) · 中國知網(wǎng)2021-11-28[引用日期2021-11-28]
[2]
秋水仙堿治療新進展 - 中國知網(wǎng) · 中國知網(wǎng)2021-11-28[引用日期2021-11-28]
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